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Dibenzimil
Dibenzamil é um vasodilatador periférico.
Classificação ATC
Indicações Dibenzimil
É usado no feocromocitoma: para controlar o aumento da pressão arterial durante o período pré-operatório, durante a cirurgia e também em indivíduos com lesões inoperáveis.
Forma de liberação
O agente terapêutico é liberado na forma de líquido para infusão, em ampolas com capacidade de 1 ml. A embalagem contém 5 ampolas.
Farmacodinâmica
O fármaco atua como um bloqueador adrenérgico não seletivo, exercendo seu efeito através dos receptores α-adrenérgicos, possuindo um efeito vasodilatador prolongado de natureza periférica. Após uma injeção intravenosa, desenvolve-se a "simpatectomia química".
Possui efeito vasodilatador, devido ao qual há aumento da circulação sanguínea nos vasos epidérmicos, membranas mucosas e órgãos localizados no peritônio, o que causa redução significativa da pressão arterial. Não afeta a atividade do sistema nervoso autônomo parassimpático.
Farmacocinética
Após o uso de uma dose intravenosa (1 mg/kg), o valor de Cmáx é atingido após 60 minutos e mantido por um período de 2 a 3 dias. Após uma injeção intravenosa, a meia-vida do fármaco é de 24 horas.
Os processos metabólicos do Dibenzimil ocorrem no fígado. A substância se acumula no organismo. Em caso de uso diário do medicamento, seu efeito terapêutico dura por mais 7 dias após a última dose.
A duração do efeito da fenoxibenzamina é determinada pela taxa de ligação de novos receptores α-adrenérgicos no corpo após seu bloqueio irreversível causado pelo uso de fenoxibenzamina.
Dosagem e administração
No pré-operatório, bem como durante cirurgias em pessoas com feocromocitoma, o medicamento é administrado por via intravenosa, por gotejamento, na dose de 1 mg/kg por dia, durante pelo menos 2 horas. O medicamento deve ser previamente diluído em NaCl a 0,9% (0,2 l).
A terapia com fenoxibenzamina dissolvida deve ser continuada até que a pressão arterial adequada seja alcançada.
O tratamento subsequente requer a administração de comprimidos de Dibenzimil, na dose de 10 mg, 2 vezes ao dia, com aumento gradual da dose até que o resultado desejado seja alcançado. A dose diária máxima permitida é de 1 a 2 mg/kg (esta dose deve ser dividida em 2 a 3 aplicações).
Se o medicamento precisar ser usado por um longo período para eliminar sintomas negativos (taquicardia), β-bloqueadores devem ser usados.
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Uso Dibenzimil durante a gravidez
Nenhum estudo relevante em animais foi realizado, e é por isso que o Dibenzimil é prescrito para mulheres grávidas apenas em situações em que o benefício potencial para a mulher tem maior probabilidade de superar o risco de complicações para o feto.
Caso haja necessidade de uso do medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida, pois não há informações sobre se a fenoxibenzamina é excretada no leite materno.
Contra-indicações
Contraindicado para uso em casos de intolerância grave aos elementos terapêuticos e também se houver risco de diminuição da pressão arterial.
Efeitos colaterais Dibenzimil
Há evidências de que em animais após uso prolongado de fenoxibenzamina (mais de 52 semanas) a probabilidade de desenvolver neoplasias malignas aumenta.
Entre as lesões do sistema nervoso, destacam-se náuseas, miose, tonturas, taquicardia, colapso ortostático, inchaço da mucosa nasal e supressão da ejaculação. Menos frequentemente, observam-se ressecamento das membranas mucosas, erosões no trato gastrointestinal e sensação de aumento da fadiga ou sonolência.
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Overdose
O envenenamento pode provocar o desenvolvimento de taquicardia, sintomas alérgicos, tonturas, colapso ortostático, vômitos e sensação de fraqueza.
Em caso de desenvolvimento de sinais de intoxicação, é necessário interromper o uso do medicamento. Os procedimentos padrão serão ineficazes. A adrenalina não deve ser usada, pois o bloqueio dos receptores α-adrenérgicos ocorre por um longo período, o que pode levar a manifestações de "efeito anulado da adrenalina" na forma de diminuição subsequente da pressão arterial.
O paciente também deve ser deitado horizontalmente com as pernas elevadas. Em caso de overdose leve, essa medida será suficiente para normalizar a hemodinâmica. Como o efeito do medicamento é prolongado, a vítima deve permanecer nessa posição por cerca de 24 horas. O uso de bandagens no peritônio e nos membros reduz o período de desconforto.
Em estágios graves do distúrbio, o bitartarato de levarterenol deve ser administrado por via intravenosa em dose suficiente para estabilizar os valores da pressão arterial.
Interações com outras drogas
O dibenzimil interage com medicamentos que estimulam os receptores α e β-adrenérgicos (incluindo a adrenalina), reduzindo a taquicardia e o efeito anti-hipertensivo.
O medicamento bloqueia o desenvolvimento de hipotermia que ocorre devido ao uso de reserpina.
O medicamento potencializa o efeito de bebidas alcoólicas e, portanto, é proibido tomá-lo durante o tratamento com Dibenzimil.
A combinação com medicamentos anti-hipertensivos pode potencializar a atividade anti-hipertensiva.
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Condições de armazenamento
O dibenzimil deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Temperatura recomendada: não superior a 25 °C.
Validade
O dibenzimil pode ser usado dentro de um período de 24 meses a partir da data de liberação do produto farmacêutico.
Aplicação para crianças
O medicamento não pode ser prescrito em pediatria.
Análogos
Análogos do medicamento são os medicamentos Papazol, Galidor com Dibazol, bem como Vinebral e Duzofarm.